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青霉素类抗生素主要通过抑制细菌胞壁粘肽合成酶(青霉素结合蛋白PBPs)来发挥作用。细菌的细胞壁是其结构的重要组成部分,主要由粘肽构成。一旦青霉素类抗生素与PBPs结合,就会阻止粘肽的合成,导致细菌细胞壁缺损。水分会渗入胞浆,使菌体膨胀,最终破裂死亡。G+菌等敏感菌的细胞壁主要由粘肽构成,因此对青霉素类抗生素敏感。相反,G-杆菌的胞壁外膜为脂蛋白,青霉素不能透过,所以这些细菌对青霉素类抗生素不敏感。哺乳动物细胞没有细胞壁,因此青霉素类抗生素对哺乳动物的毒性较小。
青霉素类抗生素的另一个作用机制是触发细菌的自溶酶活性。自溶酶是一种细菌自身的酶,通常在细菌处于不利环境时被激活。当细菌受到青霉素类抗生素的影响时,自溶酶活性被触发,导致细菌的细胞壁分解,最终导致细菌死亡。
青霉素类抗生素的抗菌机制具有针对性,主要针对细菌细胞壁的结构和功能。通过抑制PBPs的活性或触发自溶酶活性,青霉素类抗生素能够有效地杀死敏感细菌,而对哺乳动物细胞的毒性较小。这些机制在临床上被广泛应用于治疗各种细菌感染,为人类健康提供了重要的保障。
一种抗菌药物,主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体,放线菌感染,对G-杆菌不敏感。分为半合成青霉素、天然青霉素。天然青霉素是从青霉菌培养液中提得,含G、K、X、F和双氢F等,其中G产量高,有应用价值。半合成青霉素是在中间体6—氨基青霉烷酸(6-APA)侧链上加入不同基团。